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双重束缚的两性离子NIR-I和NIR-II七甲川菁染料用于生物偶联和荧光成像

七甲川菁染料可在近红外 (NIR) 窗口中实现深层组织荧光成像。基准染料 ZW800-1 的小分子偶联物已在人体中进行了测试。然而,使用 ZW800-1 偶联物的长期成像方案受到其不稳定性的限制,主要是因为化学不稳定的 C4'-O-芳基接头容易被生物亲核试剂裂解。在这里,作者报告了一种模块化合成方法,该方法可生产新型双重束缚的两性离子七甲川菁染料,包括 ZW800-1 的结构类似物,具有大大增强的染料稳定性。这些双带染料的 NIR-I 和 NIR-II 版本可以与蛋白质(包括单克隆抗体)结合,而不会导致不需要的荧光团降解或染料在蛋白质表面堆积。荧光抗体偶联物在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出出色的肿瘤靶向特异性。双束缚分子设计提供的增强稳定性将使新类别的体内 NIR 荧光成像实验成为可能,并可能转化为人类。

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